Description

Fast 40 % der neuen Wirkstoffkandidaten weisen eine geringe Löslichkeit in Wasser auf, was zu einer schlechten oralen Bioverfügbarkeit, einer hohen Variabilität innerhalb und zwischen den Probanden und einer mangelnden Dosisproportionalität führt. Die Modifikation der physikochemischen Eigenschaften, wie z.B. Salzbildung und Partikelgrößenreduktion des Wirkstoffs, kann ein Ansatz sein, um die Auflösungsrate des Medikaments zu verbessern. Diese Methoden haben jedoch ihre eigenen Grenzen. In den letzten Jahren wurde viel Aufmerksamkeit auf lipidbasierte Formulierungen gerichtet, um die orale Bioverfügbarkeit von schlecht wasserlöslichen Medikamenten zu verbessern. In der Tat ist der beliebteste Ansatz die Einbindung des Wirkstoffs in inerte Lipidvehikel wie Öle, Tensiddispersionen, selbstemulgierende Formulierungen, Emulsionen und Liposomen mit besonderem Schwerpunkt auf selbstmikroemulgierenden Drug-Delivery-Systemen (SMEDDS).